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日本曹達と三谷産業、連続フロー法による抗リウマチ薬原薬の製造プロセスを開発

日本曹達と三谷産業グループのアクティブファーマは、東京大学と共同で、連続フロー法を用いた抗リウマチ薬「イグラチモド」の効率的な合成プロセスを開発しました。

生産現場のシステムNAVI編集部
日本曹達と三谷産業、連続フロー法による抗リウマチ薬原薬の製造プロセスを開発

この記事の要点: 日本曹達株式会社と三谷産業株式会社のグループ会社であるアクティブファーマ株式会社は、東京大学の小林修特任教授らの研究グループと共同で、ポリスチレン樹脂に固定化したNHC触媒を用いた連続フロー合成プロセスを開発しました。これにより、抗リウマチ薬「イグラチモド」の効率的かつ持続可能な合成に成功しました。本成果は、2023年に締結された医薬・農薬製造における連続フロー法の実用化に向けた技術提携に基づくものです。

発表内容のポイント

  • 独自開発のポリスチレン担持NHC触媒により、24時間の連続運転と安定生産を実証
  • インラインNMRによるリアルタイム解析を導入し、流量や温度などの条件を精密制御
  • フロー反応後の簡便な後処理と再結晶操作により、出発原料からの総収率75%を達成

発表の背景

抗リウマチ薬として広く使用されるイグラチモドは、近年その重要性がさらに高まっています。しかし、従来の製造プロセスは多段階の工程を要し、有機溶媒の使用量が多いことから、環境負荷や製造効率の面で課題を抱えていました。そのため、医薬品原薬製造の現場では、より環境に配慮した効率的な製造プロセスの確立が強く求められていました。

何が発表されたのか

共同研究グループは、金属を使用せず環境負荷が低い有機触媒(NHC触媒)をポリスチレン樹脂に固定化し、耐久性を大幅に向上させた触媒を独自に設計しました。この触媒を用いた連続フロー法により、24時間の連続運転で約1.8gのイグラチモド前駆体を安定的に取得することに成功しました。さらに、反応装置に接続したインラインNMRで反応状態をリアルタイムに解析・制御するシステムを構築。反応後の酸洗浄や再結晶といった簡便な後処理だけで、高純度な原薬を総収率75%で得られるプロセスを実証しました。

製造業・生産管理への見方

医薬品や化学品製造の分野では、バッチ式から連続生産方式(フロー合成)への移行がDXや生産性向上の鍵として注目されています。今回の成果は、高度な触媒技術とリアルタイム解析技術を組み合わせることで、連続フロー法の実用性を証明した好例です。廃棄物の削減や製造コストの低減、プロセスの安全性向上に直結する技術であり、今後は他の医薬品原薬や農薬原体など、多品種展開へのスケールアップ検討が期待されます。

現場で確認したいポイント

  • 連続フロー法を導入する際、対象となる化学反応に適した固定化触媒の選定や調達が可能か
  • インラインNMRなどのリアルタイム解析装置を既存の生産ラインや制御システムと連携できるか
  • ラボスケールから実生産規模へのスケールアップにおける、流量や温度制御の技術的課題

確認しておきたい点

本成果は研究段階の実証であり、実際の商業生産ラインにおける長期的な耐久性や、大量生産時のスケールアップに関する具体的な数値やスケジュールは現時点で明らかにされていません。

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出典情報

出典 PR TIMES
発表企業 三谷産業株式会社
発表日時 2026-08-07 11:00:02
元記事 PR TIMESで読む

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